Atarax 43

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ATARAX. 25 mg, comprimido revestido por pelcula ATARAX. 2 mg / ml, xarope 2. Composio QUALITATIVA E Quantitativa DO ATARAX Comprimidos revestidos por pelcula Por comprimido: Hidroxizina 25 mg Xarope: por ml Excipientes Hidroxizina 2 mg, Ver seco 6.1. Comprimido revestido por pelcula. Xarope. 4. informaes CLNICAS DO ATARAX 4.1 Indicaes teraputicas O Atarax est Indicado: na pr-medicao em cirurgia. Os comprimidos Devem Ser deglutidos com lquido e o xarope deve Por Ser administrado por vía oral, puro ou ou em gua diludo sumo. párrafo pr-medicao em cirurgia: 50 a 200 mg / día, em 1 ou 2 administraes: administrao nica 1 hora los antes da cirurgia, podendo Ser precedida por uma noite na administrao anterior anestesia. Nos Adultos, un nica dosis mxima no deve exceed 200 mg, ao passo Que una dosis diria mxima no deve exceed 300 mg. Crianas (a partir dos 12 meses) para pr-medicao em cirurgia: administrao nica de 0,6 mg / Kg / día, 1 hora los antes da cirurgia. Una dosis deve Ser Adaptada, dentro ¿dos Valores recomendados, de acordo com a resposta hacer Doente ao tratamento. Idosos: recomenda-se que se inicie o tratamento da com Metade Recomendada dosis, devido un Prolongada uma ACO. Doentes com disfuno heptica: recomenda-se da reduo dosis diria em 33. Doentes com insuficincia Moderada renal grave: un Ser reduzida dosis desa, devido ao decrscimo de excreo hacer cetirizina metabolito. O Atarax est contra-Indicado nos Doentes com Histria de hipersensibilidade un qualquer um dos seus constituintes, cetirizina. un outros Derivados da piperazina. aminofilina ou etilenodiamina. Doentes com porfria. Na gravidez e aleitamento (ver Seco 4.6.). O Atarax. xarope. 2 mg / ml contm 0,75 g de sacarosa por ml. Doentes com Problemas hereditrios raros de intolerncia frutose, mala absoro de glucosa galactosa-isomaltasa sacarase ou insuficincia de ninguna Devem Tomar Este Medicamento. O Atarax. comprimidos, 25 mg de lactosa contm. Doentes com Problemas hereditrios raros de intolerncia galactosa, deficincia de Lapp ou glucosa mala absoro - galactosa sin Devem Tomar Este Medicamento. 4.4 Advertncias e precaues Especiais de utilizao O Atarax deve Ser administrado com precauo nos Doentes com potencial convulsivo Aumentado. Como crianas de pequena idade por lo mais susceptveis de desenvolver Efeitos adversos Relacionados com o Sistema nervoso central (ver Seco 4.8.). Como se convulsiona foram reportadas com mais frequncia nas crianas Que Nos Adultos. Devido a sua actividade anticolinrgica, o Atarax dever Ser utilizado com precauo em Doentes com glaucoma, urinria obstruo, motilidade diminuda gastrointestinal, miastenia tumba demncia ou. necessrio fazer um fit da dosis hacer Atarax Caso seja Este administrado concomitantemente com outros Medicamentos depressores hacer Sistema nervoso central de ou com Medicamentos com actividade anticolinrgica (ver Seco 4.5.). O USO concomitante de Atarax lcool e evitado deve ser (ver Seco 4.5.). Administrar com precauo nos Doentes com um factor de predisponente conhecido párrafo arritmia cardaca, ou Que estejam una Ser Tratados concomitantemente com Medicamentos potencialmente arritmognicos. Nos idosos aconselhvel Iniciar un teraputica com Metade da dosis Recomendada devido aco Prolongada hacer Atarax. Una dosis hacer Atarax deve tambm Ser reduzida nos Doentes com disfuno heptica ou com insuficincia tumba Moderada ou renal (ver Seco 4.2.). O tratamento com Atarax deve Ser interrompido 5 dias los antes da realizao de testículos de alergia ou da Prova de Provocâo brnquica com metacolina, párrafo Evitar Que os influencie Resultados dos testículos. dosis párr Superiores de 6,5 ml de Atarax. xarope. 2 mg / ml, o teor de sacarosa deve Ser Tomado em em considerao Doentes la diabetes mellitus com. A sacarosa pode ser perjudicial para dentes os. O Atarax. xarope. 2 mg / ml contm uma pequena Quantidade de etanol (lcool 0,1vol). Un concentrao de lcool APS administrao de 100 ml de xarope (Equivalente a 200 mg de hidroxizina) de approximately 100 mg, Equivalente a 2 ml de cerveja ou 1 ml de Vinho. Este hecho tido deve Ser em em considerao Doentes com alcoolismo. em mulheres grvidas ou un amamentar, crianas, Grupos de Alto Risco tais Como Doentes com doena heptica epilepsia ou. 4.5 Interaces medicamentosas e outras Formas de interaco Deve Ser considerada uma potenciadora ACO hacen Atarax Este quando para utilizado em conjunto com outros Medicamentos com aco depressora do Sistema nervoso central de ou com Propriedades anticolinrgicas, pelo Que como dosis Devem Ser reduzidas e individualizadas. O lcool tambm Efeitos Potencia os hacen Atarax. O Atarax antagoniza o Efeito da betahistina correo de Medicamentos anticolinestersicos. Deve-se Evitar un administrao simultnea de Atarax e inibidores da monoamino-oxidasa. O Atarax contraria un aco hipertensora da adrenalina. Un administrao de 600 mg de cimetidina. duas vezes por dia, demonstrou aumentar ¿como concentraes sricas da hidroxizina em 36 e diminuiu como concentraes pico, hacer cetirizina metabolito. 20. em um O Atarax inibidor hacer citocromo P450 2 D6 (Ki: 3,9 iM 1,7 ug / ml) e em dosis elevadas pode causar interaces medicamentosas com substractos hacer CYP2D6. O Atarax sin tem um Efeito inibitrio, un 100 M, SOBRE AS isoformas 1A1 1A6 e da UDP-transferasa glucoronil nos microssomas hepticos. Inibe o citocromo P450 2C9, 2C19 e isoforma 3A4 em concentraes nitidamente Acima das concentraes plasmticas pico (CI50: 103-140 M 46-52 g / ml). Por conseguinte, improvvel que o Atarax diminua o metabolismo de Medicamentos Que Sejam substratos destas Enzimas. O metabolito cetirizina. 100 M, sin tem Efeito inibitrio sin P450 citocromo (1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4) e isoformas nas da transferasa UDP-glucoronil. Dado Que un hidroxizina metabolizada pela lcool-desidrogenase e CYP3A4 / 5, pode-se um verificar Aumento da sua concentrao sangunea semper cola para co-administrada com Medicamentos Que Sejam inibidores potentes destas Enzimas hepticas. Contudo uma, quando est inibida Apenas a través de metablica, una outra través pode Compensar parcialmente. 4.6 gravidez e aleitamento Os animais Estudos em demonstraram toxicidade na reprodutora Funo. Un hidroxizina atravessa A Barreira placentria originando concentraes Fetais Superiores s Maternas. En los datos dados sin existem epidemiolgicos Relevantes disponveis, Relacionados com a exposio ao Atarax Durante una gravidez. Nos RECM-nascidos cujas mes receberam Atarax no definitiva da gravidez e / ou Durante O Trabalho de Parto. foram observados os seguintes Efeitos imediatamente ou algumas horas APS o Nascimento: hipotonía, disfunes do movimento incluindo sinais extra-piramidais, Movimentos clnicos, depresso hacen SNC, situaes de hipxia neonatales urinria ou reteno. Por conseguinte, o Atarax no deve Ser USADO Durante una gravidez. O Atarax est contra-Indicado Durante o aleitamento. Caso seja necessrio Como utilizar o Atarax during this perodo, desa-se interromper un amamentao. 4.7 Efeitos sobre a capacidade de correo conduzir Como utilizar mquinas O Atarax pode Reduzir una capacidade de concentrao correo o tempo de reaco. Os Doentes Devem Ser advertidos de forma Evitar un conduzir ou Operar mquinas perigosas. O USO concomitante hacer Atarax com lcool, ou com outros MEDICAMENTOS sedativos, deve Ser evitado, pois Agrava Estes Efeitos. Efeitos Os indesejveis por lo Principalmente Relacionados com Efeitos depressores hacen SNC ou com Efeitos paradoxais de estimulao hacer SNC, com una actividade anticolinrgica ou com reaces de hipersensibilidade. Foram reportadas espontaneamente como seguintes reaces adversas (termos MedDRA): Afeces Oculares: perturbaes da acomodao, viso turva. Doenas gastrointestinais: obstipao. xerostomía, nuseas, vmitos. alteraes núms testículos de Funo heptica. Perturbaes Gerais e alteraes hay locales de administrao: fadiga, mal-estar, pirexia. Doenas hacen imunitrio Sistema: anafiltico choque, hipersensibilidade. Doenas hacen nervoso Sistema: convulsiona, vertigens. discinsia, cefaleias. insnia, sedao, sonolncia, tremores. Perturbaes hacen psiquitrico foro: agitao, confuso, desorientao, alucinao, irritabilidade. Doenas renais e urinrias: urinria reteno. Doenas respiratrias, e torcicas hacer mediastino: broscospasmo. Afeces DOS TECIDOS cutneos e subcutneas: angioneurtico edema, dermatite. erupo medicamentosa fixa, prurido. exantema eritematoso, exantema mculo-papular, Aumento da diaforese, urticria. Vasculopatias: hipotenso. Os sintomas observados APS uma dosis excessiva Importante por lo Associados maioritariamente com um Efeito anticolinrgico excessivo, depresso hacer SNC ou estimulao paradoxal hacer SNC. nuseas Incluem, vmitos. taquicardia, febre. sonolncia, diminuio hacer pupilar Reflexoterapeutas, tremores, confuso ou alucinaes. Podem-se Seguir depresso hacer nvel de conscincia, depresso respiratria, convulsiona, hipotenso ou arritmia cardaca. Pode-se Seguir el coma profundo e colapso cardio-respiratrio. Como áreas Vias, un situao respiratria e circulatria Devem Ser monitorizadas com ECG contnuo e deve Ser disponibilizado um adequado fornecimento de oxignio. Un monitorizao cardaca e da presso sangunea deve Ser mantida a las 24 h APS o Doente Estar livre de sintomas. Caso os Doentes apresentem estado alterado mental, desa-se Investigar sí ocorreu toma simultnea de Medicamentos outros ou lcool correo, Caso seja necessrio, desa-se oxignio Administrar. naloxona. e tiamina glucosa. Un norepinefrina e o metaraminol Devem Ser utilizados Caso seja um necessrio vasopresores. Un epinefrina no deve Ser Utilizada. O xarope de ipecacuana no administrado deve Ser em Doentes sintomticos ou nn Que rapidamente possam ficar obnubilados, em estado de coma ou entrar em convulsiona, dado Que pode conduzir una uma neumonía por aspirao. Caso Tenha ocorrido uma ingesto Significativa pode ser Realizada uma lavagem gstrica com entubao endotraqueal prvia. Administrar Pode-se Carvo Activado embora Sejam raros os dados Que suportam a sua eficcia. Existem dvidas about hacer valor da utilizao da hemodilise e da hemoperfuso no tratamento da sobredosagem com Atarax. No Existe antdoto especfico. Os dados da literatura Indicam Que, uma dosis de Ensaio teraputico, de fisostigmina, pode ser til na Presena de Efeitos anticolinrgicos sin tratveis, tumbas e com Risco, Que No respondem unas Agentes vitales outros. Un fisostigmina no deve Ser Utilizada para manter o Doente vigilia. Se foram co-ADMINISTRADOS antidepressivos cclicos, o la USO de fisostigmina pode precipitar convulsiona, paragem cardaca irreversvel. Deve-se tambm Evitar un administrao de fisostigmina em Doentes com alteraes da conduo cardaca. 5. Propriedades FARMACOLGICAS DO atarax 5.1 Propriedades farmacodinmicas Grupos farmacoteraputicos: H1 sedativos 2.9.1 Anti-histamnicos. Cdigo ATC: N05B B01 O Atarax um agente psicolptico e ansioltico (atarxico). Una activa substncia, dicloridrato de hidroxizina. um Derivado hacer difenilmetano, quimicamente no relacionado com como fenotiazinas, reserpina, meprobamato ou benzodiazepinas. O dicloridrato de hidroxizina sin um depresor mas corticales a sua aco Poder Ser devida una uma supresso de actividade CERTAS em Regies chave da rea ​​subcortical hacer Sistema nervoso central. Como Efeitos farmacodinmicos Actividades anti-histamnicas e broncodilatadoras foram demonstradas experimentalmente confirmadas e clinicamente. O Efeito anti-emtico foi demonstrado pelo teste da apomorfina e pelo teste lo hacen. Os estudos e farmacolgicos clnicos demonstram Que un hidroxizina. em dosis teraputicas, sin Aumenta un secreo ou acidez e gstrica Que na maioria dos Casos tem uma actividade antisecretria Ligeira. Foi uma demonstrada reduo de ppulas e da mculas APS un administrao por vía intradrmica, de histamina ou antignios, un voluntrios Adultos saudveis e a crianas. Un hidroxizina tambm revelou a sua eficcia sin alvio hacer prurido em vrias Formas de urticria. eczema e dermatite. Na insuficincia heptica o Efeito anti-histamnico de uma dosis nica Prolongado pode ser a 96h aps una toma. Registros Os hacen electroencefalograma (EEG) realizados em um voluntrios saudveis demonstram Perfil ansioltico-sedativo. O Efeito ansioltico foi em Confirmado Doentes atravs da utilizao de vrios testículos psicomtricos clssicos. Registros polisonogrficos em Doentes ansiosos e com um insnia evidenciaram Aumento hacer tempo totales de sono, reduo uma do tempo totales de despertar Durante un e uma noite reduo da latncia ao sono, APS uma dosis nica ou dosis dirias repetidas de 50 mg. Foi uma demonstrada reduo da tenso muscular, em Doentes ansiosos, com dosis dirias de 3 x 50 mg. No se foi Observado dfice de memria. No se verificaram sinais nem sintomas de privao, em Doentes com Ansiedade. APS 4 semanas de tratamento. Incio de ACO: O Efeito anti-histamnico Inicia-se approximately 1 h aps un administrao das Formas farmacuticas orais. O Efeito sedativo obser-se AOS 5-10 min aps un administrao hacer xarope e AOS 3045 min aps un administrao dos comprimidos. Un hidroxizina Possui tambm Efeitos espasmolticos e simpaticolticos. Tem fraca afinidade para os Receptores muscarnicos. Un hidroxizina Possui uma actividade analgsica Ligeira. 5.2 Propriedades farmacocinticas Absoro Un hidroxizina rapidamente absorvida sin gastrointestinal tracto. Un pico concentrao plasmtica (CMX) atingida duas horas aps una toma oral. Em Adultos, APS dosis nicas orais de 25 mg a 50 mg de correo, por lo que Cmx 30 e 70 ng / ml, respectivamente. Un extenso e velocidade da exposio hidroxizina semelhante quer nos quer comprimidos sin xarope. Aps administrao nica diria Repetida, como concentraes tan aumentadas 30. Un biodisponibilidade da hidroxizina oral. relatively vía intramuscular (IM) de cerca de 80. Aps administrao nica de 50 mg IM CMX tipicamente 65 ng / ml. Un Distribuio hidroxizina distribui-se largamente por todo o Organismo e geralmente concentración-se mais nos tecidos Que No plasma. O el volumen aparente de distribuio, núms Adultos, de 7-16 l / Kg. Un Penetra hidroxizina na pele aps un administrao por vía oral. Como concentraes na pele por lo Superiores s concentraes sricas APS administrao nica ou administrao de dosis mltiplas. Un hidroxizina atravessa A Barreira hemato-e enceflica A Barreira placentria originando maiores concentraes Fetais Que Maternas. Un Metabolizao hidroxizina extensivamente metabolizada. Un formao hacer metabolito cetirizina director. um metabolito cido carboxlico (approximately 45 dosis da oral) mediada pela lcool-desidrogenase. Este metabolito Possui uma Significativa actividade antagonista-H1 perifrica. Os outros metabolitos identificados incluem um metabolito N-desalquilado e um metabolito O-desalquilado, com semi-vida plasmtica de 59 h. Estas vías mediadas por lo metablicas Principalmente pela CYP3A4 / 5. Eliminao Un semi-vida da hidroxizina nos Adultos de, approximately, 14 horas (7-20h). Un depurao corporales totales estudos aparente, calculada Durante os, de 13 ml / min / kg. Apenas 0,8 da dosis excretada inalterada na urina. O director metabolito cetirizina excretado inalterado na urina (25 da dosis orales de hidroxizina). Populaes Especiais Doentes idosos: Un farmacocintica da hidroxizina foi em investigada 9 indivduos Idosos saudveis (69,5 3,7 anos) dosis uma APS nica orales de 0,7 mg / Kg. Un semi-vida de eliminao da hidroxizina prolongou-se por 29 h e o volumen de distribuio aparente aumentou párrafo 22,5 l / Kg. Recomenda-se que diria una dosis de hidroxizina seja reduzida nos Doentes idosos (ver Seco 4.2). Doentes peditricos: Un farmacocintica da hidroxizina foi em avaliada 12 Doentes peditricos (6,1 4,6 22,0 12,0 anos Presentación Kg) dosis uma APS nica orales de 0,7 mg / Kg. Un depurao plasmtica aparente foi approximately 2,5 vezes un adulto hacer. Un semi-vida foi mais curta Que Nos Adultos, sendo de approximately, 4 h, cne Doentes com 1 año e 11 h núms Doentes com 14 años. Un dosagem deve Ser Ajustada na populao peditrica (ver Seco 4.2). Insuficincia heptica: Em Doentes com disfuno heptica secundria un cirrose biliar primria, un depurao corporales totales de foi, approximately, 66 da dos indivduos Normais. Un semi-vida aumentou párrafo 37 h electrónico como concentraes sricas hacer carboxlico metabolito, cetirizina. foram Superiores s Doentes dos Jovens, com Funo heptica normal. Una dosis diria un correo frequncia de administrao deve Ser reduzida nos Doentes com insuficincia heptica (ver Seco 4.2). Insuficincia renal: Un farmacocintica da hidroxizina foi em estudada 8 indivduos com fosa renal insuficincia (Depurao da creatinina: 24 7 ml / min). Un extenso da exposio (AUC) hidroxizina sin foi alterada de forma Relevante, enquanto Que hacer un metabolito carboxlico, cetirizina. aumentou. Este metabolito no removido eficientemente por hemodilise. Una dosis diria de hidroxizina deve Ser reduzida nos Doentes com insuficincia renal. Modo de un Evitar uma acumulao Importante hacer metabolito cetirizina APS administraes mltiplas de hidroxizina (ver Seco 4.2). 5.3 Dados de segurana pr-Clnica Em Estudos de toxicidade Crnica, com administrao da hidroxizina por vía oral, o frmaco foi bem tolerado sin rato e co, em dosis a 50 e 20 mg / kg / día, respectivamente. Un hidroxizina demonstrou potencial teratognico e embriotxico, em roedores, em dosis Iguais ou Superiores a 50 mg / kg / día. O frmaco no hay ninguna foi genotxico teste de Ames. Um estudo do Rato linfoma no demonstrou Aumento marginal de mutaes de magnitud pequena na Presena de S9 a 15 jg / ml. Este valor Esteve Prximo hacer nvel mximo de toxicidade, párrafo Este estudo. Um estudo de InDuo de microncleos, em ratos, foi negativo. Dado Que Apenas foram registados Efeitos marginais no estudo in vitro e in vivo o estudo deu m resultado negativo, considera-se que hay un hidroxizina um mutagnio. O potencial carcinognico da hidroxizina sin foi em Estudos Opinión convencionais de carcinogenicidade. No se foi carcinognico num Modelo de Ratinho RECM-nascido. Sin Coelho, un injeco intraarterial de hidroxizina provocou leses tecidulares Importantes. Contudo, un hidroxizina sin mutagnica e no tem Sido Associada com cualquier lugar el risco tumorognico Aumentado, from h vrias dcadas de utilizao Clnica. Em Fibras de Purkinje de co isoladas, un hidroxizina. a 3 x 10-6 M, aumentou Durao hacerlo potencial de Aco sugerindo Que ocorreu uma interaco com os canais de potssio envolvidos na fase de repolarizao. Un concentraes Superiores, 3 x 10-5 M, ocorreu uma diminuio Marcada hacerlo potencial de Aco sugerindo uma interaco possvel com o clcio e / ou Correntes inicas. Un hidroxizina produziu uma inibio da corrente de K em clulas Humanas de neuroblastoma em ocitos de Xenopus MANIPULADOS (transfectadas ovocitos de Xenopus) com uma CI50 de 10,7 M, uma das concentrao muito acima concentraes teraputicas. Contudo, como concentraes de hidroxizina necessrias párrafo Produzir Efeitos sobre a electrofisiologia cardaca así de 10 a 100 Vezes Superiores s necessrias para bloquear os Receptores H1 e 5-HT2. Em ces conscientes, monitorizados por telemetria, un hidroxizina (21 mg / kg por boca) aumentou presso un ligeiramente arterial. frequncia cardaca e encurtou os Intervalos QT e PR. Sin ocorreram Efeitos Sobre OS Intervalos QRS e QTC, portanto, improvvel Que un ocorrncia de alteraes ligeiras em dosis teraputicas Normais Sejam uma preocupao Clnica. Comprimidos revestidos por una pelcula 25 mg: Ncleo: lactosa. microcristalina celulosa, slica anidra coloidal, estearato de magnsio. Revestimento: Opadry Y-1-7000 (dixido titnio, hidroxipropilmetilcelulose, macrogol 400). XAROPE un 2 mg / ml: etanol. sacarosa. benzoato de SDIO, mentol, essncia de Avel, gua purificada. 6.2 Incompatibilidades No se APLICA. 6.3 Prazo de validade Atarax comprimidos revestidos por pelcula: 5 años xarope Atarax: 3 años 6.4 Precaues Especiais de conservao Sin Conservar acima de 25C. Conservar na embalagem de origem. 6.5 Natureza e contedo hacer Recipiente Comprimidos revestidos por pelcula: Blister de PVC / alumnio acondicionados em Caixa de carto. Embalagens de 10 e 60 comprimidos. Xarope: Frasco de vidro neutro mbar tipo III (.. Ph Eur) com fecho Roscado, em Acondicionado Caja de carto. Embalagem com frasco de 200 ml. 6.6 Instrues de utilizao e manipulao Sin existem requirements Especiais. 7. TITULAR DE DA AUTORIZAO INTRODUO En el mercado UCB Pharma (Produtos Farmacuticos), Lda. Rua Gregrio Lopes, 1597 -1 1400-195 Lisboa 8. NMEROS DA AUTORIZAO DE MERCADO NO INTRODUO 5475397- embalagem de 20 comprimidos revestidos por una pelcula 25 mg 9.641.621 embalagem com frasco de 200 ml de xarope a 2 mg / ml 9. DATOS DA PRIMEIRA AUTORIZAO / dA RENOVAO AUTORIZAO DE MERCADO NO INTRODUO Comprimidos revestidos por pelcula: da información AIM: 07/05/1986 datos da Reviso da AIM: 21-09-1998 datos da Renovao da AIM: 21-09-2003 Xarope: Los datos da AIM: 10/08/1981 datos da Reviso da AIM: 21-09-1998 Renovao da autorizao de introduo En el mercado: 21-09-2003 10. dATOS dA Reviso DO TEXTO Junho de 2005